Vildagliptin v roce 2024

Rok 2023 přinesl do diabetologické praxe širokou škálu nových generik s obsahem vildagliptinu nebo fixních kombinací vildagliptinu a metforminu v jedné tabletě. Spolu s rozšířením možnosti preskripce některých přípravků s obsahem vildagliptinu praktickými lékaři (mj. fixních kombinací) jde o významné změny. Při započtení generických forem a fixních kombinací tak skupina gliptinů dnes (k datu přípravy článku) představuje více než 50 různých léčivých přípravků (a více než 100 různých balení), které jsou reálně na trhu13, a předepisování gliptinů se dostává do rukou významně širší skupiny lékařů. Na trh v průběhu roku 2023 přibyly i další přípravky, byť se dá očekávat, že ne všechny se na trhu udrží. Státní ústav pro kontrolu léčiv v roce 2023 provedl hloubkovou revizi úhrad některých skupin léků, mj. i fixní kombinace vildagliptin/metformin a změnily se i úhradové podmínky při předepisování gliptinů.6 Pokládáme za užitečné v této situaci postupně připomenout základní informace o této skupině léků, jejich indikaci, dávkování i výsledcích klíčových klinických studií. Tento článek je věnován vildagliptinu.

Vildagliptin je vysoce selektivní DPP-4 inhibitor s vysokou afinitou k lidské DPP-4. Podání vildagliptinu diabetikům 2. Typu vede k rychlé a kompletní inhibici účinku DPP-4 s následným zvýšením endogenních hladin inkretinů GLP-1 a GIP na lačno i po jídle. Tím je zvýšena senzitivita beta buněk ke glukóze a zlepšena sekrece inzulínu v závislosti na hladině glykemie. Léčba vildagliptinem u diabetiků 2. typu signifikantně zlepšuje markery funkce beta buněk včetně HOMA-B. Dochází také ke zvýšení senzitivity alfa buněk pankreatických ostrůvků ke glukóze. Větší zvýšení poměru inzulín/glukagon během hyperglykemie (způsobené vyšší hladinou inkretinů) snižuje produkci

glukózy v játrech nalačno i po jídle. Nebylo pozorováno, že by

vildagliptin zpomaloval vyprazdňování žaludku. Při srovnání

vildagliptinu podávaného dvakrát denně v dávce 50 mg a sitagliptinu jednou denně 100 mg bylo v případě vildagliptinu dosaženo nižší glykemické variability a snížení markerů oxidačního stresu, což zřejmě souvisí s vyrovnanější hladinou GLP-1 a vyšší supresí glukagonu.11 Obdobně jako u ostatních gliptinů je podávání vildaglitpinu hmotnostně neutrální.10,12